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Telmisartán es un antagonista del receptor de la angiotensina II se utiliza en el tratamiento de la hipertensión. Se comercializa bajo el nombre comercial Micardis, entre otros.

Indicación

Telmisartán está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial.

Administración

La dosis generalmente eficaz telmisartan es 40-80 mg una vez al día. Algunos pacientes pueden experimentar ya un beneficio con una dosis diaria de 20 mg. En los casos en que no se consiga alcanzar la presión arterial deseada, telmisartán dosis puede ser aumentada hasta un máximo de 80 mg una vez al día.

Contraindicaciones

Telmisartán está contraindicado durante el embarazo. Al igual que otros medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina, telmisartán puede causar defectos de nacimiento, mortinatos y muertes neonatales. No debe ser tomado por mujeres que están amamantando, ya que no se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son similares a otros antagonistas del receptor de la angiotensina II e incluyen taquicardia y bradicardia, hipotensión, edema y reacciones alérgicas.

Modo de acción

Telmisartán es un bloqueador del receptor de angiotensina II que muestra una alta afinidad por el receptor de la angiotensina II tipo 1, con una afinidad de unión 3000 veces mayor para AT1 que AT2. Tiene la más larga vida media de cualquier ARB y el mayor volumen de distribución.

Además de bloquear la RA, telmisartán actúa como un modulador selectivo del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas, un regulador central de la insulina y el metabolismo de la glucosa. Se cree que telmisartans modo de acción dual puede proporcionar beneficios de protección contra el daño vascular y renal causada por la diabetes y la enfermedad cardiovascular.

La actividad de Telmisartan en el PPAR-? receptor ha llevado a la especulación en torno a su potencial como un agente de dopaje al deporte como una alternativa a GW 501516. Telmisartan activa los receptores PPARd en varios tejidos.

Los ensayos clínicos

ONTARGET

El curso telmisartan solo y en combinación con Ramipril Global Ensayo Punto final fue uno de los mayores estudios clínicos ARB jamás realizados; 25.620 pacientes de 733 centros en 41 países fueron aleatorizados durante 5,5 años de tratamiento tanto de telmisartán, el inhibidor de la ECA ramipril o la combinación de los dos. El objetivo del estudio fue investigar el papel de telmisartan en la protección cardiovascular a través del resultado primario compuesto de muerte por causas cardiovasculares, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o hospilization por insuficiencia cardiaca, en pacientes de alto riesgo CV.

El estudio mostró telmisartan fue tan eficaz como ramipril, pero con menores tasas de tos y angioedema, que dio lugar a un menor número de interrupciones. El grupo de combinación experimentó una eficacia similar, pero con un mayor riesgo de síntomas de hipotensión. Por otra parte, en una población de pacientes seleccionados para tolerar inhibidores de la ECA, telmisartán se demostrarse que se tolera mejor y se asocia con un mayor cumplimiento del tratamiento de ramipril.

TRANSCEND

Como parte del estudio ONTARGET, los pacientes que no podían tolerar los IECA fueron asignados al azar para recibir telmisartán o placebo como parte del Estudio de Evaluación de aleatoria Telmisartan en ECA sujetos intolerantes con el estudio de las enfermedades cardiovasculares. Se acompañan los comentarios editoriales:. "En general, los datos apoyan el uso de los bloqueadores de los receptores de angiotensina para prevenir eventos vasculares en varios grupos cardiovasculares, distintos de insuficiencia cardiaca, son incompletas de Transcend resultados desafían la no inferioridad se muestra en ONTARGET y sugieren que no hay más que una modesta efecto, o ninguna en absoluto ".

PRoFESS

El Régimen de Prevención para Evitar Efectivamente Second Strokes terapia investigada estudio con telmisartán inició poco después de un accidente cerebrovascular isquémico y continuó durante 2,5 años. Este tratamiento no redujo significativamente la tasa de ictus recurrente, eventos cardiovasculares o la diabetes.

Nombres comerciales

Aparte del nombre Micardis original, telmisartán se comercializa como Telpres, Cresar, Targit, Tisartan, Axeten, Temax, Teliact, Arbitel, Telma, Telmore, Inditel, Telminorm, Macsart, Telmed, Telmikind y otros.

Telmisartan también es comercializado por Dr. Reddy Laboratories Ltd como Telsartan telmika de troikaa farmacéutica. Telstat es la marca de Zydus Biochem.