Antagonista muscarínico, Efectos, Cuadro comparativo

En neuroquímica, un antagonista del receptor muscarínico es un agente que bloquea la actividad del receptor de acetilcolina muscarínico. La acetilcolina es un neurotransmisor, cuyo receptor es una proteína que se encuentra en las sinapsis y otras membranas celulares. Además de responder a su neuroquímico primaria, receptores de neurotransmisores pueden ser sensibles a una variedad de otras moléculas. Receptores de acetilcolina se clasifican en dos grupos en base a esto:

  • muscarínico, que responden a la muscarina
  • nicotínico, que responden a la nicotina

Antagonistas de los receptores muscarínicos son más productos químicos sintéticos, sin embargo los dos anticolinérgicos más comúnmente utilizados, escopolamina y atropina son alcaloides de belladona, y se extraen naturalmente.

Efectos

La escopolamina y atropina tienen efectos similares sobre el sistema nervioso periférico, sin embargo, escopolamina tiene mayores efectos sobre el sistema nervioso central que la atropina debido a su capacidad para cruzar la barrera sangre-cerebro. A dosis superiores a las terapéuticas, atropina y escopolamina causa depresión del SNC caracterizados por la amnesia, la fatiga y la reducción de los movimientos oculares rápidos del sueño. Hioscina tiene actividad anti-emético y por lo tanto se usa para tratar el mareo por movimiento.

Antimuscarínicos también se utilizan como fármacos antiparkinsonianos. En el parkinsonismo, existe un desequilibrio entre los niveles de acetilcolina y dopamina en el cerebro, que implican ambas aumento de los niveles de acetilcolina y la degeneración de las vías dopaminérgicas. Por lo tanto, en el parkinsonismo hay una disminución del nivel de actividad dopaminérgica. Un método de equilibrar los neurotransmisores es mediante el bloqueo de la actividad colinérgica central usando antagonistas de los receptores muscarínicos. Además del aumento de la actividad de las neuronas dopaminérgicas de anticolinérgicos, antagonistas de los receptores muscarínicos de acetilcolina producen una sensación de felicidad y euforia. Esto llevó al descubrimiento de varios antidepresivos tricíclicos

La atropina actúa sobre los receptores M2 del corazón y antagoniza la actividad de la acetilcolina. Esto causa la taquicardia por los efectos bloqueadores vagales en el nodo sinusal. La acetilcolina hiperpolariza el nodo sinoauricular que es superada por MRA y por lo tanto aumenta la frecuencia cardíaca. Si la atropina está dada por inyección intramuscular o subcutánea que causa bradicardia inicial. Esto se debe a que por im/sc que actúa sobre los receptores presinápticos M1. La ingesta de acetilcolina en axoplasma se evita y la nerviosa presináptica libera más acetilcolina en la sinapsis, que al principio causa bradicardia.

En el nodo auriculoventricular, el potencial de reposo se abrevia lo que facilita la conducción. Esto es visto como un intervalo PR acortado en un electrocardiograma.

Tiene un efecto opuesto sobre la presión arterial. Taquicardia y la estimulación del centro vasomotor causa un aumento de la presión arterial. Sin embargo, debido a la retroalimentación regulación del centro vasomotor, hay disminución de la presión arterial debido a la vasodilatación.

Antagonistas muscarínicos importantes son la atropina, hiosciamina, escopolamina, ipratropio, tropicamida, cyclopentolate y pirenzepina.

Antagonistas muscarínicos tales como bromuro de ipratropio también pueden ser eficaces en el tratamiento de asma desde acetilcolina se sabe que causa contracción del músculo liso, especialmente en los bronquios.

Cuadro comparativo