Penicillamine, Utiliza, Los efectos adversos, Historia


La penicilamina es un fármaco de la clase quelante. Se vende bajo los nombres comerciales de Cuprimine y Depen. La forma farmacéutica es la D-penicilamina, como L-penicilamina es tóxico. Es un ácido a-amino metabolito de la penicilina, a pesar de que no tiene propiedades antibióticas.

Utiliza

La penicilamina se utiliza como una forma de inmunosupresión para tratar la artritis reumatoide. Su acción consiste en reducir el número de linfocitos T, la inhibición de la función de los macrófagos, la disminución de IL-1, disminuyendo el factor reumatoide, y la prevención de colágeno de la reticulación.

Se utiliza como un agente quelante:

  • En la enfermedad de Wilson, un trastorno genético poco común del metabolismo del cobre, el tratamiento penicilamina se basa en su unión al cobre acumulada y la eliminación por la orina.
  • En la cistinuria, un trastorno hereditario con formación de cálculos de cistina, penicilamina se une con cisteína para producir un disulfuro mixto que es más soluble que la cistina.
  • La penicilamina se ha utilizado para tratar la esclerodermia.
  • Penicilamina fue la segunda línea de tratamiento para la intoxicación por arsénico, después dimercaprol. Ya no se recomienda.

Los efectos adversos

Supresión de la médula ósea, disgeusia, anorexia, vómitos y diarrea son los efectos secundarios más comunes, que ocurren en aproximadamente el 20-30% de los pacientes tratados con penicilamina.

Otros efectos secundarios posibles incluyen:

  • Nefropatía
  • Hepatotoxicidad
  • Glomerulonefritis membranosa
  • La anemia aplásica
  • Mediada por anticuerpos miastenia gravis y el síndrome miasténico de Lambert-Eaton, que puede persistir incluso después de su retirada
  • Inducido por fármacos lupus eritematoso sistémico
  • Elastosis perforante serpiginosa
  • Miopatías tóxicas
  • El crecimiento no deseado de mama.

Además, las personas alérgicas a la penicilina pueden presentar hipersensibilidad a la penicilamina.

Historia

Dr. John Walshe describió por primera vez el uso de penicilamina en la enfermedad de Wilson en 1956. Se había descubierto el compuesto en la orina de pacientes que habían tomado la penicilina, y confirmado experimentalmente que aumentó la excreción urinaria de cobre por quelación. Él tenía dificultad inicial convencer a varios expertos mundiales en el momento de su eficacia, que se mantuvo que la enfermedad de Wilson no era principalmente un problema de la homeostasis del cobre, pero de metabolismo de los aminoácidos, y que dimercaprol se debe utilizar como un quelante. Estudios posteriores confirmaron la teoría de cobre y centrado en la eficacia de la D-penicilamina. Walshe también fue pionera en otros quelantes de Wilson como trietilentetramina, 2HCl y tetratiomolibdato.

La penicilamina se ha usado en la artritis reumatoide desde el primer caso de éxito en 1964.