Emtricitabina, Historia, Modo de acción, Indicaciones, Efectos secundarios

Emtricitabina, Emtriva con nombre comercial, es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido para el tratamiento de la infección por el VIH en adultos y niños.

Emtricitabina también se comercializa en una combinación de dosis fija con tenofovir bajo la marca Truvada. Una triple combinación a dosis fija de emtricitabina, tenofovir y efavirenz fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de EE.UU. el 12 de julio de 2006 bajo el nombre comercial de Atripla.

Historia

Emtricitabina fue descubierto por el Dr. Dennis C. Liotta, Dr. Raymond F. Schinazi, y el Dr. Woo-Baeg Choi, de la Universidad Emory y con licencia para Triangle Pharmaceuticals por Emory en 1996. Triangle Pharmaceuticals fue adquirida en 2003 por Gilead Sciences, que completó el desarrollo y ahora comercializar el producto con la marca Emtriva.

Fue aprobado por la FDA el 02 de julio 2003 - Es muy similar a la lamivudina y la resistencia cruzada entre los dos es casi universal.

Modo de acción

Emtricitabina es un análogo de citidina. El medicamento funciona mediante la inhibición de la transcriptasa inversa, enzima que copia el ARN del VIH en el nuevo ADN viral. Al interferir con este proceso, que es fundamental para la replicación del VIH, emtricitabina puede ayudar a reducir la cantidad de VIH, o "carga viral", en el cuerpo de un paciente e indirectamente puede aumentar el número de células del sistema inmune. Ambos cambios están asociados con sistemas inmunológicos saludables y la disminución de la probabilidad de una enfermedad grave.

Indicaciones

Infección por el VIH

Emtricitabina está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH en adultos. Emtricitabina está disponible comercialmente y es aprobado por la FDA para el tratamiento de la infección por el VIH.

Infección por el VHB

Emtricitabina presenta actividad clínica contra el virus de la hepatitis B. Entre las personas con infección crónica por VHB, emtricitabina resultados del tratamiento en histológica significativa, virológica y mejoría bioquímica. El perfil de seguridad de emtricitabina durante el tratamiento es similar a la de un placebo. Emtricitabina, sin embargo, no cura el VIH ni la infección por VHB. En un estudio con personas con infección por el VHB, los síntomas de infección devueltos en 23% de los individuos tratados con emtricitabina que fueron llevados fuera de la terapia. En estudios con personas con infección crónica por el VIH, la replicación viral también se reanuda cuando los sujetos del estudio se toman fuera de la terapia.

Emtricitabina no está aprobado por la FDA para el tratamiento de la infección por VHB. Al igual que con los medicamentos utilizados para tratar la infección por el VIH, los medicamentos utilizados para tratar la infección por el VHB pueden tener que ser usado en combinación para prevenir la evolución de cepas resistentes a los fármacos. Lamivudina también es activo contra el virus VHB y disponible en el mercado. Como emtricitabina, lamivudina, cuando se utiliza por sí solo, no suprime completamente la replicación viral. Esto permite que las cepas resistentes a los fármacos que surjan. La eficacia de emtricitabina en combinación con otros medicamentos anti-HBV no se ha establecido. Los ensayos clínicos están en curso.

Efectos secundarios

En la práctica clínica, la toxicidad con emtricitabina es inusual. El tratamiento más común relacionado con los eventos adversos son diarrea, dolor de cabeza, náuseas y erupción cutánea. Estos síntomas son generalmente de leves a moderados en gravedad, sino que hicieron el 1% de los pacientes del ensayo clínico a abandonar el tratamiento. Decoloración de la piel, que normalmente se informó como hiperpigmentación y generalmente afecta a cualquiera de las palmas de las manos o las plantas de los pies, se informó en menos de 2% de los individuos y es casi exclusiva a los pacientes de origen africano.

Entre los efectos secundarios más severos los pacientes pueden experimentar son una hepatotoxicidad o acidosis láctica.