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Clorhidrato de terbinafina es un antifúngico alilamina sintético desarrollado por Novartis. Es altamente lipofílica en la naturaleza y tiende a acumularse en la piel, las uñas, y los tejidos grasos.

Farmacología

Clorhidrato de terbinafina es un polvo blanco cristalino fino que es libremente soluble en metanol y diclorometano, soluble en etanol, y ligeramente soluble en agua.

Al igual que otros alilaminas, terbinafina inhibe la síntesis de ergosterol mediante la inhibición de la escualeno epoxidasa, una enzima que es parte de la vía de síntesis de membrana celular fúngica. Debido a la terbinafina impide la conversión de escualeno en lanosterol, ergosterol no puede ser sintetizado. Se cree que esto cambie permeabilidad de la membrana celular, provocando la lisis celular de los hongos.

Indicaciones

La terbinafina es eficaz principalmente en el grupo de los hongos dermatofitos.

Como crema de 1% o en polvo que se utiliza para las infecciones superficiales de la piel, como la sarna, el pie de atleta y otros tipos de tiña. Los estudios han demostrado que la crema de terbinafina funciona en aproximadamente la mitad del tiempo requerido por otros antifúngicos.

Oral 250 mg comprimidos a menudo se prescriben para el tratamiento de la onicomicosis de la uña o la uña debido a la tiña ungueal dermatofitos. Infecciones micóticas de la uña se encuentran profunda debajo de la uña en la cutícula para que los tratamientos aplicados por vía tópica son incapaces de penetrar en cantidades suficientes. Las tabletas pueden, en raras ocasiones, causar hepatotoxicidad, por lo que los pacientes son advertidos de esto y puede ser controlado con las pruebas de función hepática. Alternativas a la administración por vía oral se han estudiado. En 2009, los resultados de un estudio clínico de una nueva formulación para el tratamiento tópico de la onicomicosis se informó de Celtic Pharma.

Se ha encontrado que el clorhidrato de terbinafina puede inducir o exacerbar lupus eritematoso cutáneo subagudo. Las personas con lupus eritematoso deben discutir primero los posibles riesgos con su médico antes de iniciar el tratamiento.

Aprobación de la FDA

La Administración de Alimentos y Fármacos de EE.UU. ha aprobado las primeras versiones genéricas de Lamisil comprimidos recetados. La patente restante o exclusividad para Lamisil expiró el 30 de junio de 2007.

El 28 de septiembre de 2007, la FDA declaró que Lamisil es un nuevo tratamiento aprobado para su uso por los niños de 4 años en adelante. Los gránulos antifúngicos puede espolvorear sobre la comida de un niño para tratar la tiña del cuero cabelludo, tiña de la cabeza.

Efectos secundarios

Muchos de los efectos secundarios y reacciones adversas se han reportado con terbinafina posiblemente debido a su amplio biodistribución y las duraciones extendidas menudo involucrados en el tratamiento anti-hongos. La siguiente es una lista completa de los eventos adversos que están asociados con el uso de terbinafina:

  • Problemas gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, náuseas, mareo, sensación de llenura, dolor abdominal, indigestión, dispepsia, gastritis, colestasis, flatulencia, heces de color alterada, dolores musculares abdominal.
  • Problemas del sistema/neurológica nervioso central: Dolores de cabeza, mareos, vértigo, mareo, disminución en los niveles de concentración, parestesias
  • Problemas hepáticos: enzimas levantadas hígado, inflamación del hígado, daño al hígado, insuficiencia hepática
  • Problemas del sistema inmunológico: el recuento de células blancas de la sangre, incluyendo pancitopenia, leucopenia, linfopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y neutropenia disminuida. Reacciones autoinmunes como el lupus eritematoso
  • Problemas psicológicos: depresión, ansiedad, insomnio, aumento de la actividad/inusual sueño, malestar general.
  • Problemas sensoriales: pérdida completa del gusto, disminución del gusto y el sabor distorsionado a menudo con una sensación de sabor metálico y sequedad de boca. Las alteraciones visuales incluyendo visión borrosa, visión ecológica y visión doble.
  • Problemas de la piel: erupciones cutáneas, urticaria, irritación en la piel, picazón, ictericia, síndrome de Stevens-Johnson.
  • Otros efectos secundarios:, aumento de la frecuencia, la pérdida del cabello Fatiga corazón, disminución del recuento de glóbulos rojos, dolor muscular, dolor en las articulaciones.

Las marcas

La terbinafina se vende con el nombre Lamisil en Argentina, Australia, Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, Croacia, Egipto, República Checa, Dinamarca, Finlandia, Francia, Alemania, Grecia, Hungría, Islandia, Irlanda, Israel, México, Nueva Zelanda, Noruega , Pakistán, Perú, Rumania, Rusia, Eslovaquia, Eslovenia, Sudáfrica, Suecia, Reino Unido, Estados Unidos y Venezuela, también se vende bajo el nombre Corbinal y Terbisil en Turquía y con el nombre de "crema undofen" en Polonia. Como genérico que se vende bajo el nombre Zabel y Tamsil en Australia. También está disponible como un medicamento genérico en Estados Unidos, Reino Unido, Bélgica, Suiza y Brasil. En la India, el clorhidrato de terbinafina está disponible en forma tópica bajo la marca Sebifin, Zimig y mycoCeaze. MycoVa, desarrollado por Apricus Biosciences, es una solución para uñas tópica de terbinafina y DDAIP que ha completado tres estudios de fase III para el tratamiento de la onicomicosis.