La primaquina, Indicaciones, Las reacciones adversas, Contraindicaciones, Dosificación, Fabricación y disponibilidad, Uso Veterinario

La primaquina es un medicamento utilizado en el tratamiento de la malaria y la neumonía por Pneumocystis. Es un miembro del grupo 8-aminoquinolina de fármacos que incluye tafenoquina y pamaquina.

Indicaciones

Cura radical

La primaquina se utiliza principalmente para tratar el P. vivax o P. ovale. Una vez que el parásito ha sido eliminado de la circulación sanguínea, los hipnozoítos restantes deben ser eliminados desde el hígado y esto se hace mediante la administración de un curso de 14 días de primaquina. Este proceso se llama una curación radical. Si no primaquina se administra a pacientes con probada infección por P. vivax o P. ovale, hay una muy alta probabilidad de recaída dentro de semanas o meses. Al intentar una cura radical, primaquina requiere la presencia de quinina o cloroquina para trabajar. Si primaquina se administra sola, la tasa de curación es de sólo 20%. No se sabe si otros antipalúdicos tales como la mefloquina son igualmente capaces de potenciar el efecto de la primaquina.

Interrupción de la transmisión

La primaquina tiene actividad gametocitocida rápida y potente contra los gametocitos maduros de Plasmodium falciparum. La primaquina administrada al mismo tiempo que el tratamiento para la etapa de la sangre asexual de P. falciparum por lo tanto, tiene el potencial de reducir la transmisión en las zonas de baja transmisión. Sin embargo, la relación dosis-respuesta de esta acción es poco conocido y se necesita la posible toxicidad de tenerse en cuenta en cualquier intento de administrar primaquina a una amplia base de pacientes.

La profilaxis primaria

La primaquina no se utiliza rutinariamente para prevenir la malaria en los viajeros, y sólo se utiliza como tal cuando no hay otras alternativas son apropiadas. La primaquina es el fármaco profiláctico recomendado por los Centros para el Control y Prevención de Enfermedades en algunos casos.

Neumonía Pneumocystis

La primaquina se utiliza también en el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis, una infección por hongos que ocurren comúnmente en personas con SIDA y, más raramente, en los que tomaban fármacos inmunosupresores. Para tratar la PCP efectivamente se suele combinar con clindamicina.

Las reacciones adversas

Los efectos secundarios de la administración de primaquina incluyen náuseas, vómitos y calambres estomacales. Otros efectos adversos conocidos que se producen de vez en cuando son dolor de cabeza, alteraciones visuales y picazón intensa.

El efecto adverso más peligroso de primaquina es la hemólisis en pacientes con deficiencia de G6PD. Este fue un punto de la trama en el M * A * S * H episodio "The Blues Red/White", en el que libanés-americano Max Klinger y Ordenada Goldman judío-americano desarrollaron anemia al tomar primaquina, confundiendo a los médicos que pensaban que sólo era una posibilidad si la persona era negro.

La primaquina causa metahemoglobinemia en todos los pacientes que lo toman, pero esto rara vez causa síntomas y es siempre auto-limitante. Los niveles peligrosos de la metahemoglobinemia sólo se producen en pacientes con deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato.

Contraindicaciones

La primaquina no debe administrarse a cualquier persona con deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato porque no puede haber una reacción grave con la anemia hemolítica. La primaquina está contraindicado en el embarazo, debido a que el estado de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato de los feto sería desconocida. La primaquina no debe administrarse a pacientes con deficiencia de metahemoglobina reductasa NADH.

Las etiquetas de envases establece que primaqine no debe administrarse a pacientes con lupus eritematoso sistémico o la artritis reumatoide, pero la razón de esto es cuestionable.

Dosificación

Primaquine dosis se expresan siempre como base, no como sal.

Cura radical

  • Plasmodium vivax: 30 mg una vez al día durante 14 días;
  • Plasmodium ovale: 15 mg una vez al día durante 14 días.

La dosis aprobados por la FDA en los EE.UU. es de 15 mg una vez al día, pero esto no es la dosis recomendada por el CDC para P. vivax, la decisión de la FDA en 1952 para limitar la dosis a 15 mg de primaquina fue motivado por el hecho de que el G-6 pruebas-PD no estaba disponible de manera, 15 mg se sabe que es eficaz contra las cepas de P. vivax han encontrado en Corea, y porque 15 mg de primaquina no es probable que cause hemólisis en pacientes con deficiencia de G-6-PD. La primaquina no tiene licencia en el Reino Unido, pero está disponible en una base llamada-paciente.

La profilaxis primaria

La dosis de primaquina para malaria profilaxis primaria es de 30 mg una vez al día, comenzando el día antes del viaje y durante 7 días después de regresar. Se necesita sólo para ser dado durante siete días después de regresar porque primaquina es activa frente a los esquizontes hepáticos y por lo tanto es un profiláctico causal. En los niños, la dosis es de 0,6 mg/kg/día.

Fabricación y disponibilidad

La primaquina se puso a prueba por primera vez en seres humanos en la Penitenciaría Estudio Malaria Stateville en 1944 - primaquina fue autorizada para su uso en los EE.UU. por la FDA en 1952 y está disponible como un medicamento genérico de una variedad de fabricantes.

La primaquina no tiene licencia para su uso en el Reino Unido. Está disponible en una base paciente llamado sólo desde ciertos proveedores farmacéuticos. Tabletas Primaquine disponibles en el Reino Unido contienen 7,5 mg de base primaquina. Tabletas Primaquine disponibles en los EE.UU. contienen 15 mg de base. PRIMARYL de disponible como una marca.

Uso Veterinario

La primaquina es el fármaco de elección para el tratamiento de la babesiosis felina