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Los antibióticos glucopeptídicos son una clase de fármacos antibióticos. La clase se compone de cíclico glicosilada o policíclicos péptidos no ribosomales.

Antibióticos glicopéptidos significativas incluyen vancomicina, teicoplanina, telavancina, bleomicina, ramoplanina y decaplanin.

Mecanismo

Esta clase de fármacos inhiben la síntesis de las paredes celulares de microbios susceptibles por la inhibición de la síntesis del peptidoglicano. Se unen a los aminoácidos dentro de la pared celular que impiden la adición de nuevas unidades a la peptidoglicano. En particular, se unen a acil-D-alanil-D-alanina en peptidoglicano.

Utilizar

Debido a su toxicidad, el uso de antibióticos glicopéptidos se limita a los pacientes que están gravemente enfermos, que tienen una hipersensibilidad demostrada a los-lactámicos, o que están infectadas con-lactámicos resistentes especie. Estos antibióticos son eficaces principalmente contra cocos Gram-positivos. Ellos presentan un estrecho espectro de acción, y son bactericida sólo contra los enterococos. Algunos tejidos no son penetrados muy bien por glicopéptidos, y que no penetran en el líquido cefalorraquídeo.

Historia

Vancomicina fue aislado en 1953, y se utiliza clínicamente a partir de 1955 - Aprobado en 1958 por la FDA para el tratamiento de estafilococos resistentes a la penicilina. MRSA visto por primera vez en 1961. Bleomicina se descubrió por primera vez en 1966. Teicoplanina fue descubierto en la década de 1990. Telavancina es un derivado lipoglicopéptido semi-sintético de la vancomicina.

Teicoplanin: Aunque no está aprobado para su uso en los EE.UU., teicoplanina fue descubierto en la década de 1990 y se comercializa en Europa. Es más lipófilo que la vancomicina, ya que cuenta con las cadenas de ácidos grasos más. Se considera que es de 50 a 100 veces más lipófilo que la vancomicina. Teicoplanina tiene una vida media mayor en comparación con la vancomicina, así como tener una mejor penetración en el tejido. Puede ser de dos a cuatro veces más activos que la vancomicina, pero no dependerá del organismo. La teicoplanina es más ácido, formando sales solubles en agua, por lo que se puede administrar por vía intramuscular. Teicoplanina es mucho mejor en la que penetra en leucocitos y fagocitos que la vancomicina.

Desde 2002 vancomicina resistente Staphylococcus aureus ha sido encontrado en los EE.UU. y otros países.

 Glucopéptidos solía ser la última línea de defensa eficaz para los casos de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina, sin embargo, varias clases nuevas de antibióticos han demostrado tener actividad contra MRSA, incluyendo, en 2000, linezolid de la clase oxazolidinona, y en 2003 la daptomicina del clase lipopeptide.

Investigación

Actualmente se están desarrollando varios derivados de vancomicina, incluyendo oritavancina y dalbavancina. La posesión de semividas más largas que la vancomicina, estos nuevos candidatos pueden demostrar las mejoras más de vancomicina debido a una dosificación menos frecuente y la actividad contra las bacterias resistentes a la vancomicina.

Administración

La vancomicina se administra generalmente por vía intravenosa, en forma de infusión, y puede provocar necrosis de los tejidos y la flebitis en el sitio de la inyección si se administra con demasiada rapidez. El dolor en el sitio de la inyección es de hecho un evento adverso común. Uno de los efectos secundarios es el síndrome del hombre rojo, una reacción idiosincrásica a bolo causados por la liberación de histamina. Algunos otros efectos secundarios de la vancomicina son nefrotoxicidad incluyendo insuficiencia renal y nefritis intersticial, trastornos de la sangre como la neutropenia y la sordera, que es reversible una vez que la terapia se ha detenido.

Las preparaciones orales de vancomicina están disponibles, sin embargo, no se absorben en el lumen del intestino, por lo que no son de utilidad en el tratamiento de infecciones sistémicas. Las preparaciones orales se formulan para el tratamiento de infecciones en el tracto gastrointestinal, Clostridium difficile, por ejemplo. Más del 90% de la dosis se excreta en la orina, por lo tanto, existe el riesgo de acumulación en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda la monitorización terapéutica para fármacos.