Buprenorfina, Las preparaciones comerciales, Propiedades fisicoquímicas, Metabolismo, El uso clínico, El uso recreativo, El uso en animales


La buprenorfina es un opioide semi-sintético que se utiliza para tratar la adicción a los opioides en dosis más altas, para controlar el dolor agudo moderado en individuos no toleran los opioides en dosis más bajas, y para controlar el dolor crónico moderado en dosis que van desde 20 hasta 70 g/horas. Está disponible en una variedad de formulaciones: Subutex, Suboxone, Temgesic, Buprenex, Norspan y Butrans.

Hidrocloruro de buprenorfina fue comercializado por primera vez en la década de 1980 por Reckitt y Colman como analgésico, generalmente disponible como Temgesic 0,2 mg, comprimidos sublinguales, y como Buprenex en un 0,3 mg/ml formulación inyectable. En octubre de 2002, la Administración de los Estados Unidos de Alimentos y Medicamentos aprobó también Suboxone y Subutex, altas dosis de preparaciones de comprimidos sublinguales de buprenorfina indicados para la desintoxicación y tratamiento de reemplazo a largo plazo de la dependencia de opiáceos, y la droga ahora se utiliza principalmente para este fin.

En la Unión Europea, Suboxone y Subutex, altas dosis de preparaciones de comprimidos sublinguales de buprenorfina, se aprobó para el tratamiento de la adicción a opiáceos en septiembre de 2006 - En los Países Bajos, La buprenorfina es un medicamento de la lista II de la Ley del Opio, aunque las reglas y directrices especiales que se aplican a su prescripción y dispensación. En los EE.UU., se pasaran a la Lista III del Anexo V de drogas justo antes de la aprobación de la FDA de Suboxone y Subutex. En los últimos años, la buprenorfina se ha introducido en la mayoría de países europeos como una formulación transdérmica para el tratamiento del dolor crónico.

Las preparaciones comerciales

Empresa británica Reckitt y Colman comercializan primera buprenorfina con los nombres comerciales Temgesic y Buprenex. Posteriormente dos formulaciones más fueron puestos en libertad: Subutex y Suboxone. La película tiras formulario anaranjado de Suboxone son sabor a limón. Más del 71% de los pacientes dio película Suboxone una calificación favorable gusto.

Subutex y Suboxone están disponibles en 2 mg y 8 mg dosis sublinguales .. El 8 de octubre de 2009, Roxane Laboratories de Columbus, Ohio, Estados Unidos ganó la aprobación de la FDA para una preparación genérica de Subutex y el 23 de octubre del 2009, anunció que está listo para su distribución en todo el país en 2 mg y 8 mg dosis sublinguales. La demanda de este genérico era tan alta que Roxane no producía lo suficiente para satisfacer la demanda del mercado, lo que resulta en farmacias corriendo y no poder pedir más. Teva Pharmaceutical Laboratories of Tel Aviv, Israel también recibió la aprobación de una formulación genérica de los comprimidos sublinguales Subutex de 2 mg y 8 mg de dosis que están actualmente disponibles en la distribución limitada en los Estados Unidos el 20 de junio de 2010.

Desde 2001, la buprenorfina también está disponible vía transdérmica como 35, 52,5 y 70 parches transdérmicos mcg/hr que entregan la dosis más de noventa y seis horas. Esta forma de dosificación se comercializa como Transtec en la mayoría de los países europeos por Grunenthal para el tratamiento del dolor moderado a intenso del cáncer y dolor por cáncer severa que no responde a los no opioides.

Otras formulaciones de buprenorfina disponibles incluyen un mcg de 5, 10 y 20/hr, parche 7-día, comercializado como Butrans en los EE.UU. por Purdue Pharma indicado para el tratamiento de dolor crónico moderado a severo en pacientes que requieren una alrededor del analgésico opioide continua, reloj durante un período prolongado de tiempo. Un sistema transdérmico similar se comercializa por una colaboración entre Mundipharma y Grünenthal en Australia bajo el nombre Norspan, con indicaciones para el dolor crónico moderado que no responden a los no opioides, dosificadas en 5, 10 o 20 parches mcg/hr.

En la India: Addnok 0,4, 2 y 8 mg comprimidos sublinguales por Rusan Pharma Ltd., Tidigesic 0,2 mg o 0,3 mg/ml inyectable por Sun farmacéuticos; Bupregesic por Neon laboratorios; Morgesic por Samarth Pharma; Norphin Unichem laboratorios.

Una nueva formulación implantable de la buprenorfina, el uso de una matriz de la tecnología de liberación sostenida de polímero, se ha desarrollado para ofrecer tratamiento para la dependencia de opiáceos y reducir al mínimo los riesgos de falta de cumplimiento del paciente y desvío ilícito.

Además de la tableta sublingual, Suboxone se comercializa ahora en la forma de una película sublingual, disponible en el MG/0.5 2 mg, 4 mg/1, 8 mg/2 mg, y recientemente 12 mg/3 mg de dosis; la película no está disponible en Canadá o el Reino Unido. Los fabricantes de Suboxone, Reckitt Benckiser, afirman que la película tiene algunas ventajas sobre la tableta tradicional en que se disuelve rápidamente y, a diferencia de la tableta, se adhiere a la mucosa oral bajo la lengua, evitando que se ingiere o se caiga, que los pacientes favorecer su gusto sobre la tableta, afirmando que "más del 71% de los pacientes obtuvo el sabor como neutral o mejor"; que cada tira de película se envuelve individualmente en una bolsa compacta de dosis unitaria que es a prueba de niños y fácil de llevar, y que es clínicamente intercambiables con la tableta Suboxone y también se puede dosificar una vez al día. Reckitt Benckiser también que la película desalienta el uso indebido y el abuso, ya que la película fina como el papel es más difícil de aplastar y resoplar. Además, un código de 10 dígitos está impreso en cada bolsa, lo que ayuda a facilitar recuentos de medicación y, por lo tanto, sirve para impedir la desviación hacia el mercado ilegal de drogas. Aunque la película Suboxone puede disuadir a esnifar la droga hace que la inyección de la droga mucho más fácil ya que las películas son muy fáciles de disolver en la toma de agua para inyección fácil y el hecho de que la naloxona en Suboxone es innefective en el bloqueo de los efectos de la buprenorfina cuando se inyecta por los adictos no depende de otro opioide.

Propiedades fisicoquímicas

La buprenorfina es un derivado semi-sintético de la tebaína, uno de los alcaloides de morfina más reactivos químicamente. La buprenorfina tiene un peso molecular de 467 y su estructura es típicamente opioide con la inclusión de una cadena lateral C-7 que contiene un grupo t-butilo. Este grupo confiere lipofilicidad general en la molécula que tiene una influencia importante en su farmacología.

Los opioides ejercen sus efectos farmacológicos mediante la unión a receptores opioides. Los efectos farmacológicos están determinadas por la naturaleza de la interacción de los receptores opiáceos. Algunos de estos efectos, tales como la analgesia, mediada por una acción agonista en el receptor opioide son deseables, mientras que otros, tales como náuseas, sedación, estreñimiento o pueden ser considerados como efectos adversos no deseados. La buprenorfina es un opioide agonista del receptor con alta afinidad, pero baja actividad intrínseca. En comparación con la morfina que se comporta como un agonista completo-opioides, la buprenorfina se define generalmente como un agonista parcial opioide que muestra alta afinidad por y lenta disociación del receptor opioide. Un efecto dependiente de la dosis completa de la analgesia se ha visto dentro del intervalo de dosis clínicamente relevante, pero sin depresión respiratoria que se nivela a dosis más altas. Clínicamente, también existe un efecto menos marcado de buprenorfina de unión a receptores de opioides en tiempos de tránsito gastrointestinal, y de hecho el estreñimiento visto en la clínica es notablemente bajo. La buprenorfina también muestra actividad agonista parcial en el receptor opioide-like receptor 1-receptores que se postulan para inducir un efecto pronociceptive. Un estudio realizado por Lutfy y col. informó de que la co-activación de los receptores ORL1 compromete la antinocicepción inducida por la activación del receptor de la-opioide. ORL1 activación tiene también un efecto sobre la hiperalgesia. Puede ser que buprenorphines agonismo parcial reduce este efecto en comparación con los agonistas completos ORL1 como la morfina o fentanilo. Buprenorphines acción antagonista de categoría D-receptores que tienen una acción anti-opioide marcado y parecen modular negativamente centro analgesia parece aún más para contribuir a su efecto analgésico clínicamente visto. Su actividad del mismo modo antagonista en los receptores?-Opioides podría explicar el hecho de que se induce mucho menos sedación y efectos psicotomiméticos que la morfina o fentanilo. Los estudios en animales han demostrado que la buprenorfina tiene una potencia 20-40 veces mayor que la morfina.

La fuerte unión de la buprenorfina para el receptor opioide tiene varias consecuencias. Unión inicial es relativamente lento en comparación con otros opioides como el fentanilo. Sin embargo, el inicio de la analgesia no es muy diferente, ya que la buprenorfina logra una analgesia eficaz en la ocupación del receptor relativamente bajo y por lo tanto las concentraciones plasmáticas relativamente bajas de buprenorfina son suficientes para proporcionar un alivio eficaz del dolor. La lenta disociación de la buprenorfina del receptor da como resultado una larga duración del efecto y también confiere otra ventaja de que cuando se retira el fármaco síndrome de abstinencia es poco frecuente debido al largo tiempo necesario para que el medicamento se salga del receptor

Metabolismo

La buprenorfina se metaboliza en el hígado, a través de las isoenzimas CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P450, en norbuprenorfina. La glucuronidación de la buprenorfina se lleva a cabo principalmente por la UGT1A1 y UGT2B7, y que de norbuprenorfina por UGT1A1 y UGT1A3. Estos glucurónidos son eliminados entonces principalmente a través de la excreción en la bilis. La vida media de eliminación de la buprenorfina es 20-73 horas. Debido principalmente a la eliminación hepática, no hay riesgo de acumulación en pacientes con insuficiencia renal.

Principal metabolito activo, norbuprenorfina de buprenorfina, es un opioide, agonista total del receptor de d-opioides, y nociceptina, así como un agonista parcial de los receptores?-Opioide. Debido a estas acciones es probable que la buprenorfina podría antagonizar sus efectos.

El uso clínico

Indicaciones

 Dolor

Dependiendo de la forma de aplicación, la buprenorfina está indicado para el alivio del dolor moderado a severo agudo o crónico sin componente neurálgico, o para la analgesia perioperatoria. Para el tratamiento del dolor crónico, se prefieren las formulaciones transdérmicas. La formulación intravenosa se utiliza principalmente en el dolor postoperatorio.

La buprenorfina sublingual para el dolor está disponible en el Reino Unido, así como la República de la India, en dosis de 200 y 400 g. No está disponible en los Estados Unidos o en Canadá, aunque Subutex o Suboxone se utiliza a veces fuera de la etiqueta para este fin, a una dosis de 2 mg. Formulaciones sublinguales, como Addnok, Temgesic, Subutex y Suboxone, se utilizan ya sea como medicamento avance para los pacientes en tratamiento transdérmico, o como monoterapia en casos en que otros tratamientos no son adecuados. Niche indicaciones de dolor para los que la buprenorfina sublingual/bucal puede ser un medicamento de elección incluyen la obstrucción del intestino delgado, aspiración nasogástrica continua; fístula esofágica, cáncer en la cabeza o el cuello, y otros casos en los que el paciente es incapaz de tragar o esto es difícil . Además, esta forma de la buprenorfina puede ser una alternativa interesante a los opioides de liberación sostenida, tales como la morfina y la oxicodona.

Ventajas de la buprenorfina en general en el tratamiento de dolor crónico son, desde un punto de vista clínico, su vida media relativamente larga, la opción de aplicación sublingual y transdérmica y el excelente perfil de seguridad. Aunque no es suficiente la literatura occidental está disponible, el uso de inj. buprenorfina en 'médula' anestesia está aumentando en países como la India. Hasta 150 microgramos de la droga de la solución libre de conservante se añade a la anestesia local la bupivacaína, y una analgesia más suave se obtiene con el beneficio del paciente restante libre de dolor hasta un máximo de ocho a diez horas de la médula está dando.

Por otra parte, la buprenorfina es un poco inductor del sueño, y puede ser de particular ayuda cuando el dolor conduce a la falta de sueño. Otros efectos secundarios opioides prototípicos pueden resultar beneficiosa en el tratamiento del dolor crónico, tales como su euforia característica, así como sus efectos ansiolíticos. La buprenorfina se utiliza mejor en pacientes opioide-nave, su eficacia disminuye dramáticamente con la tolerancia y las altas dosis requeridas en esta situación, si se combina con otros opioides, puede provocar síndrome de retirada de opioides.

 Historia dependencia de opiáceos

A partir de 1958 la empresa británica Reckitt y Colman, conocido principalmente por sus productos de limpieza para el hogar comenzó una asociación con McFarlin Smith, una compañía farmacéutica con la intención de producir más de los analgésicos de venta libre. Con la asistencia de Kenneth Bentley, padre de los compuestos Bentley, tratando de formar un compuesto opioide "con estructuras mucho más complejas que la morfina podría retener las acciones deseables mientras derramamiento de los efectos secundarios indeseables" Reckitt químicos comenzó a formular diferentes compuestos opioides para hacer Bentley idea posible., en 1969, como Bentley retirado, John Lewis había sido promovido para dirigir químico de Reckitt. Después de años de sintetizar diferentes compuestos opioides el equipo finalmente tuvo un candidato que había demostrado el éxito en la reducción de la dependencia en los animales de prueba, RX6029 - RX6029 comenzó los ensayos en seres humanos en 1971, con John Lewis y otros investigadores de Reckitt como los primeros temas. Para 1978 la buprenorfina fue lanzado por primera vez en el Reino Unido como una inyección para tratar el dolor severo, con una formulación sublingual lanzado en 1982.

Preparaciones sublinguales de buprenorfina se utilizan a menudo en la gestión de la dependencia de opiáceos. Los preparativos Suboxone y Subutex fueron aprobados para esta indicación por la Administración de Drogas y Alimentos de EE.UU. en octubre de 2002 - el mismo año, la Agencia de Control de Drogas programado buprenorfina y buprenorfina productos que contienen en la Lista III de la Ley de Sustancias Controladas.

La Ley de Tratamiento de Adicción a las Drogas de 2000 otorga autoridad al Secretario de Salud y Servicios Humanos de conceder una exención a los médicos con cierta formación para prescribir y administrar la Lista III, IV o V de estupefacientes para el tratamiento de la adicción o de desintoxicación. Antes de la aprobación de esta ley, este tratamiento sólo estaba disponible en el programa de tratamiento de opiáceos tradicionales.

El primer programa de tratamiento con buprenorfina para la adicción a opiáceos en los Estados Unidos fue fundado por el Dr. David McDowell en la Universidad de Columbia y reportó una tasa de éxito del 88% de sus pacientes.

Casi medio siglo después de Dole y Nyswander pioneros en tratamiento sustitutivo con metadona para la dependencia de opiáceos, el tratamiento médico de la adicción a los narcóticos sigue siendo la zona más estrictamente regulado de la medicina. Durante este tiempo, la metadona se ha convertido en uno de los fármacos más investigados científicamente in situ.

El historial de la terapia de sustitución de opiáceos, aunque no es perfecto, ha permitido que cientos de miles de estadounidenses para lograr una reducción en el número y gravedad de los brotes de ilícito el uso de opiáceos y los costos asociados a la sociedad en términos de actividad criminal necesarias para obtener dinero para comprar drogas que en última instancia terminan financiando los grandes carteles de la droga, conectados globalmente. Además, la terapia de sustitución con opiáceos reduce el riesgo de contraer la hepatitis C y el VIH, entre otras enfermedades transmisibles. Esto, junto con menores tasas de reincidencia y el encarcelamiento por delitos relacionados con las drogas-Prohibición como adictos anteriormente activos reorientar sus vidas en la búsqueda diaria para evitar la abstinencia de opiáceos y reintegrarse en la sociedad como ciudadanos respetuosos de la ley, no ha cambiado el hecho de que la aparición de clínicas de metadona en los EE.UU. ha cambiado poco desde su creación a principios de 1970. La terapia de reemplazo de opiáceos sigue siendo estrictamente regulado a pesar de su éxito en la reducción de daños para los pacientes y la sociedad.

En los Estados Unidos, se requiere una dispensa federal especial para tratar pacientes ambulatorios para la adicción a opiáceos con Subutex y Suboxone, las dos formas de comprimidos de buprenorfina actualmente disponibles. Sin embargo, el número de pacientes que cada médico aprobado inicialmente podría tratar se limitó a diez. En ningún otro ámbito son médicos impedidos de proporcionar atención a los pacientes que lo necesitan - a excepción de tratamiento de la adicción. La historia de la guerra contra las drogas efecto adverso sobre los médicos se inició poco después de la aprobación de la Ley del Impuesto sobre Narcóticos Harrison en 1918 - A partir de ese momento, los médicos intentan tratar la adicción a los opiáceos se han enfrentado a acciones disciplinarias que van desde advertencias y multas por sanción o pérdida permanente de su número de licencia de la DEA, la pérdida de su licencia médica para la práctica y el tiempo de cárcel. El estigma de la adicción a los opiáceos siempre ha manchado los médicos buscan tratar la adicción, que se refleja en el bajo estatus de "Medicina de la Adicción", entre los estudiantes de medicina que eligen una especialidad.

Debido a la respuesta de los pacientes que buscan un tratamiento alternativo a las clínicas de metadona, la ley fue modificada para permitir a los médicos adecuadamente entrenados y con licencia para el tratamiento de hasta un centenar de pacientes con buprenorfina para la adicción a opiáceos en forma ambulatoria, aliviar el cuello de botella que se creó con la límite de diez pacientes. Otros obstáculos para el tratamiento siguen siendo sin embargo.

El 12 de diciembre de 2006, el Congreso de EE.UU. aprobó una legislación adicional que relaja la restricción de los pacientes a los médicos que se especializan en el tratamiento de la adicción a través de la terapia de grupo. Esto permite a los médicos con al menos un año de experiencia clínica con buprenorfina para solicitar una exención adicional dentro de los datos de 2000, lo que aumenta el límite a un centenar de pacientes ambulatorios, a partir del 12/29/2006.

Restricciones similares se colocan en los prescriptores en muchas otras jurisdicciones/naciones. Por ejemplo, la buprenorfina líquido se regula de la misma manera como la metadona en Australia, y mientras que el número de pacientes por médico no está limitado, se requiere que el paciente visite a una farmacia diaria con el fin de recibir una dosis de su medicación supervisada. Buprenorfina parches transdérmicos están regulados como una sustancia controlada, con los médicos que requieren la aprobación de todas las recetas y un número limitado de repeticiones disponibles.

La retirada de la buprenorfina después de su uso a corto plazo, por lo general es mucho más suave que otros opioides potentes, pero puede tener una duración superior a los opioides de acción corta de abuso. Los opioides con vidas medias más cortas tienden a tener tiempos de espera más cortos iniciales, mientras que aquellos con vidas medias más prolongadas añadir longitud al tiempo de espera total.

 La buprenorfina frente a la metadona

La buprenorfina y la metadona son medicamentos que se usan para la desintoxicación, ya corto tratamiento de mantenimiento a largo plazo. Cada agente tiene sus ventajas y desventajas relativas.

En términos de eficacia, la buprenorfina en dosis altas se ha encontrado para ser superior a 20-40 mg de metadona por día y equiparable en cualquier lugar entre 50-70 mg, a un máximo de 100 mg de metadona un día. En todos los casos, la buprenorfina en dosis altas se ha encontrado para ser muy superior a placebo y un tratamiento efectivo para la adicción a opiáceos, con las tasas de retención de 50% como mínimo. También vale la pena señalar que mientras que la efectividad de la metadona se piensa generalmente para aumentar con la dosis, la buprenorfina tiene un efecto techo a 32 mg. Es decir, mientras que una dosis de 80 mg de metadona es probable que sea más eficaz que una dosis de metadona de 60 mg, una dosis de buprenorfina de 40 mg no será más eficaz que una dosis de buprenorfina de 32 mg.

Comprimidos sublinguales de buprenorfina tienen una larga duración de acción, que puede permitir que para la dosificación cada dos o tres días, según la tolerancia del paciente, en comparación con la dosificación diaria requerida para prevenir extracciones con metadona. En los Estados Unidos, después de tratamiento inicial, el paciente se prescribe típicamente hasta un suministro de un mes para la auto-administración. A menudo se mal entendido que el paciente tiene que recibir otra terapia en esta situación, pero la ley simplemente establece que el médico que prescribe debe ser capaz de remitir al paciente a otro tratamiento de la adicción, tales como la psicoterapia o grupos de apoyo.

La buprenorfina puede ser más conveniente para algunos usuarios ya que los pacientes pueden recibir una dosis para llevar a casa treinta días relativamente poco después de iniciar el tratamiento, por lo tanto, haciendo el tratamiento más conveniente en relación con aquellos que necesitan visitar un centro de dispensación de metadona diaria. Las instalaciones, que están reguladas a nivel estatal y federal en los EE.UU., en un principio se les permite que los pacientes reciban dosis para llevar a casa sólo un día en que la clínica está cerrada con regularidad o en un día festivo pre-programada. Es sólo después de un mínimo de varios meses de cumplimiento que los pacientes de las clínicas de metadona en la mayoría de los países se permiten dosis para llevar a casa regularmente programadas aparte de las posibles excepciones para los fines de semana y días festivos. En última instancia, los pacientes estadounidenses en tratamiento de mantenimiento con metadona se permite un máximo de un suministro para un mes de medicamentos para llevar a casa, y esto sólo se permite después de un mínimo de dos años de cumplimiento. En el estado de Florida, EE.UU., los pacientes no pueden recibir un suministro de un mes hasta cinco años de cumplimiento. La mayoría de los pacientes de buprenorfina no se recetan valor de más de un mes de buprenorfina a la vez. Sin embargo, los pacientes de buprenorfina, por regla general, son capaces de obtener su suministro de un mes mucho antes en su uso de la droga a los pacientes de metadona.

La buprenorfina como tratamiento de mantenimiento con ello ofrece una ventaja de la comodidad sobre la metadona. En general, los pacientes de buprenorfina tampoco están obligados a hacer visitas diarias de la oficina y son a menudo muy rápidamente les permite obtener una prescripción de un mes para el medicamento. Los pacientes de metadona en los Estados Unidos que no están sujetos a restricciones adicionales a la ley federal sobre la oferta para llevar a casa de un paciente también se benefician de la comodidad. Unidos con la regulación excesiva en dispensación de metadona ver los profesionales que abogan por el tratamiento con metadona base social, similar al estándar de tratamiento con buprenorfina sede de la oficina. Dicho tratamiento con agonistas opiáceos completo ya está disponible de forma limitada en el Reino Unido, y ha sido desde entonces la heroína se hizo ilegal, con una interrupción de unas décadas, que se produjo, probablemente bajo la presión de los Estados Unidos durante la escalada mundial de la guerra contra las drogas, que tuvo lugar durante los años 1960 y 1970. De hecho, en el Reino Unido, el médico puede prescribir un opiáceo a un paciente, independientemente de su queja. En la práctica, la metadona se usa con más frecuencia, aunque la morfina y la heroína son también menos frecuentes prescribirse a mantenimiento. El Reino Unido tiene un menor número de consumidores de opiáceos, per cápita, de los Estados Unidos, que muchos atribuyen a la disponibilidad de todos los medicamentos agonistas opiáceos para los usuarios, lo que reduce la cantidad de opiáceos se venden ilícitamente y, a su vez, el número de usuarios de otros fármacos que se encuentran y comienzan a utilizar los opiáceos. Por lo tanto, se podría argumentar que la buprenorfina puede no ser tan atractiva una opción de tratamiento en el Reino Unido debido a los agonistas totales opiáceos como el mantenimiento de la heroína es una opción para un pequeño número de adictos que buscan tratamiento.

La buprenorfina puede tener, y es generalmente visto tener una menor dependencia de responsabilidad que la metadona. En otras palabras, la retirada de la buprenorfina es menos difícil. Al igual que el tratamiento con metadona, el tratamiento con buprenorfina puede durar desde varios días a un período de tiempo indefinido si el paciente y el médico, tanto creen que es el mejor curso de acción. Además, la opinión de las personas en el campo de tratamiento con ayuda de medicamentos generalmente se desplaza a los períodos de tratamiento a más largo plazo, que pueden durar indefinidamente, debido al antidepresivo efectos opiáceos parecen tener en algunos pacientes, así como el alto potencial de recaída entre los los pacientes que interrumpieron la terapia de mantenimiento. La elección de buprenorfina frente a la metadona en la situación mencionada es generalmente debido a los beneficios del tratamiento menos restrictivo ambulatoria; recetas de dosis para llevar a casa para un máximo de un mes antes en comparación con la posibilidad de fuertes restricciones en algunos estados y visitas frecuentes al clínica y la posibilidad de la "estigmatización" de ir a una clínica de metadona en comparación con hacer viajes a la oficina de un doctor. La buprenorfina también es mucho más caro que la metadona y esto parece añadir a su mejor reputación. Además, en algunos estados, hay una larga lista de espera para la admisión a un programa de mantenimiento con metadona en comparación con los que tienen el dinero para darse el lujo de ver un especialista en adicciones cada mes, además del costo de los medicamentos. En los estudios realizados, la metadona se considera más adictivo física y mentalmente. Los efectos de la abstinencia a veces menos severas pueden hacer que sea más fácil para algunos pacientes para discontinuar el uso en comparación con la metadona, que en general se cree que están asociadas con una retirada más grave y prolongada. Sin embargo, no hay evidencia hasta el momento existe que el mantenimiento de mantenimiento después de la buprenorfina abstinencia es más probable que el mantenimiento de post-metadona.

Otro tema de preocupación para los pacientes que están considerando comenzar cualquier terapia de mantenimiento o el cambio de un tratamiento de mantenimiento a otro es la transición asociada a este interruptor. Debido a la alta afinidad de buprenorfina a los receptores opioides en el cerebro, el cuidado debe ser tomado cuando un paciente se cambia de una droga o medicamento a la buprenorfina. En esencia, si un paciente dependientes de los opioides no es suficiente en la retirada, la introducción de la buprenorfina puede precipitar la retirada. En términos laicos, en una dosis suficiente, la buprenorfina "empuja" a otros opioides fuera de los receptores, pero no es en sí misma siempre es "suficientemente fuerte" para contrarrestar los síntomas de abstinencia que esto causa. Por lo tanto, los pacientes dependientes de opiáceos, en particular las relativas a la metadona u otros medicamentos de acción prolongada o de medicamentos, deben estar completamente honesto con su médico prescriptor sobre su consumo de drogas, especialmente en los días inmediatamente anteriores a su inducción a la buprenorfina, ya sea para la desintoxicación o mantenimiento para no correr el riesgo retirada inmediata. En contraste, en general, la transición de la buprenorfina u otros opioides a la metadona es más fácil, y cualquier molestia o efectos secundarios son más propensos a ser solucionados fácilmente con ajustes de dosis.

La buprenorfina, como un agonista parcial del receptor opioide, se ha reivindicado y que generalmente se considera que tiene un efecto eufórico menos en comparación con la metadona agonista completo, y por lo tanto se predijo menos probabilidad de ser desviadas al mercado negro, así como que la buprenorfina es generalmente aceptado por tener menos potencial de abuso de la metadona. También vale la pena señalar que ni la metadona ni la buprenorfina provoca euforia cuando se toma a largo plazo en la dosis adecuada. Buprenorfina Sin embargo, en al menos un estudio en el que se les dio los consumidores de opiáceos que en la actualidad no estaban usando un opioide, varios otros opiáceos, por vía intramuscular y placebo, los sujetos identificados la droga se les inyectó como la heroína cuando en realidad era buprenorfina. Esta evidencia tiende a apoyar los argumentos de los que rechazan la idea de que la buprenorfina, cuando se inyecta, es sólo un poco de euforia, ni mucho menos eufórico que otros opiáceos.

En un esfuerzo para evitar la inyección de la droga, la formulación incluye naloxona en Suboxone Además de la buprenorfina. Cuando se inyecta la naloxona, que se supone para precipitar la abstinencia de opiáceos y bloquea los efectos de cualquier opiáceos. La naloxona no precipita retirada o bloquear el efecto de la buprenorfina cuando se toma por vía sublingual. La formulación Subutex no incluye naloxona, y por lo tanto tiene un alto potencial para el abuso de la inyección. Sin embargo, Subutex se receta mucho menos que Suboxone precisamente por esta razón. La metadona, por otro lado, normalmente se administra a los pacientes en clínicas en una solución líquida, a la que en general el agua se añade. Esto hace que la inyección difícil sin evaporar el líquido y tomar otras medidas. Por lo tanto, la inyección de buprenorfina como se encuentra en las preparaciones proporcionados a los usuarios de opiáceos es más simple que la inyección de metadona, aunque los datos sobre la incidencia relativa no está disponible actualmente. Aunque, en general, la metadona no es un fármaco de elección para los adictos a los opiáceos debido a su naturaleza de acción prolongada y relativamente poco euforia asociada con su uso, especialmente en comparación con otras drogas de abuso, tales como la heroína y la oxicodona, que se utiliza por los adictos para aliviar los síntomas de abstinencia cuando no pueda obtenerse su opiáceo de elección. La mayoría de metadona comprado en el mercado negro se piensa para ser comprado por personas ya dependientes de opiáceos intentar retenerlos más por lo que no se enferman o simplemente personas que deseen utilizar la droga recreativa, tal como se utilizan otros opiáceos. En los EE.UU., la buprenorfina se encuentra mucho menos a menudo en el mercado negro en comparación con la metadona. En América del Norte se invierte, la buprenorfina se encuentra que es fácilmente disponible en el mercado negro, como la metadona generalmente no se observa, la buprenorfina es tan fácil de obtener como la heroína .. La gran mayoría de la metadona desviada al mercado negro no se desvíe de las clínicas de metadona para las personas dependientes de opiáceos, sino que se desvía por una minoría de las personas que reciben metadona receta para el dolor

Desde finales de los años 90 en Austria, de liberación lenta de morfina oral se ha utilizado junto con la metadona y la buprenorfina para el tratamiento de sustitución de opiáceos y más recientemente se ha aprobado en Eslovenia y Bulgaria, y se ha obtenido la aprobación en otros países de la UE como el Reino Unido, aunque su uso actualmente no está tan extendida. El más atractivo perfil de efectos secundarios de la morfina en comparación con la buprenorfina o metadona ha llevado a la adopción de la morfina como una opción de tratamiento OST, y en la actualidad en Viena más del 60 por ciento de la terapia de sustitución utiliza la morfina oral de liberación lenta. Desvío ilícito ha sido un problema, pero, a los muchos partidarios de la utilización de morfina para OST, los beneficios superan con creces los costos, teniendo en cuenta el porcentaje mucho mayor de adictos que se "celebró" o, desde otra perspectiva, satisfecho por esta opción de tratamiento, en comparación con la metadona y la buprenorfina tratado adictos, que son más propensos a renunciar a su tratamiento y volver a usar la heroína, etc, en muchos casos, con la venta de la metadona o buprenorfina recetas para pagar su opiáceo de elección. Conducir pruebas de deterioro realizadas en los Países Bajos que han mostrado morfina para tener los menores efectos negativos sobre la capacidad cognitiva de una serie de tareas mentales también sugieren morfinas utilizan en OST puede permitir un mejor funcionamiento y la participación en la sociedad.

 Rehabilitación y desintoxicación para pacientes hospitalizados

La práctica de usar buprenorfina en un entorno de rehabilitación de pacientes está aumentando rápidamente, aunque la metadona base de desintoxicación es la norma. También se utiliza en entornos de tratamiento modelo social. Estos programas de rehabilitación consisten en fases "tratamiento" de "desintoxicación" y. La fase de desintoxicación consiste de retirada médicamente supervisado de la droga de la dependencia a la buprenorfina, a veces ayudado por el uso de medicamentos como las benzodiazepinas como oxazepam o diazepam, clonidina, y medicamentos de alivio de anti-inflammatory/pain tales como ibuprofeno.

La fase de tratamiento se inicia una vez que el paciente está estabilizado y recibe el alta médica. Esta parte del tratamiento comprende varias sesiones de terapia, que incluyen tanto el grupo e individual con varios consejeros de la dependencia química, psicólogos, psiquiatras, trabajadores sociales y otros profesionales. Además, muchos centros de tratamiento utilizan técnicas de facilitación de 12 pasos, que abarca los programas de 12 pasos practicados por organizaciones como Alcohólicos Anónimos y Narcóticos Anónimos. Algunas personas en terapias de mantenimiento se han ido apartando de organizaciones tales como Narcóticos Anónimos, en cambio optan por crear sus propias becas de 12 pasos o salir por completo del modelo de 12 pasos de recuperación.

Los pacientes que ingresan voluntariamente a rehabilitación a menudo pueden elegir una instalación con la opción de estar sólo para la desintoxicación. Como alternativa, pueden entrar en las instalaciones de tratamiento que ofrecen la opción de completar tanto la desintoxicación y el tratamiento a largo plazo. Completando tanto aumenta la probabilidad de éxito. La abstinencia por sí solo tiene una eficacia muy baja en la rehabilitación de pacientes. Por el contrario, el mantenimiento de buprenorfina tiene una eficacia alta.

Los programas de rehabilitación general promedio de unos treinta días para la atención primaria, pero algunos pueden extenderse dondequiera a partir de noventa días para seis meses en una unidad de cuidado prolongado. Se considera esencial en los programas que los administran que los pacientes en forma de red de tratamiento basados en la abstinencia con otros sobrevivientes de la adicción y participar en grupos de ayuda mutua, postratamiento y otras actividades relacionadas con el después del tratamiento con el fin de mejorar sus posibilidades de lograr la abstinencia a largo plazo de opioides. En cuanto a las estadísticas, la abstinencia a largo plazo no está muy extendido.

La buprenorfina se utiliza a veces sólo durante el protocolo de desintoxicación con el propósito de reducir el uso de sustancias que alteran el estado de ánimo del paciente. El protocolo de desintoxicación de la buprenorfina por lo general dura alrededor de siete a diez días, siempre que el paciente no tiene que ser desintoxicado de cualquier sustancias adictivas adicionales, como se ha mencionado anteriormente.

Durante una desintoxicación Suboxone o Subutex se administrarán o el paciente se controlarán de tomar el medicamento. En general, el paciente toma una dosis única cada día. Uno de esos usos off-label es el uso de Subutex o Suboxone, una formulación destinada únicamente para el tratamiento de abuso de opiáceos, en la paliación del dolor intenso, sin ningún componente neurálgico o cuando la neuralgia se trata de lo contrario, como con pregabalina. Niche indicaciones de dolor para los que Subutex o Suboxone puede ser un medicamento de elección incluyen la obstrucción del intestino delgado, aspiración nasogástrica continua; fístula esofágica, cáncer en la cabeza o el cuello, y otros casos en los que el paciente es incapaz de tragar o esto es difícil. Además, Subutex o Suboxone puede ser una alternativa interesante a los opioides de liberación sostenida, como la morfina y la oxicodona.

Por otra parte, la buprenorfina es un poco inductor del sueño, y puede ser de particular ayuda cuando el dolor conduce a la falta de sueño. Otros efectos secundarios opioides prototípicos pueden resultar beneficiosa en el tratamiento del dolor crónico, tales como su euforia característica, así como sus efectos ansiolíticos. Estos efectos se manifiestan principalmente cuando se usa la buprenorfina en pacientes no tolerantes a los opioides, el uso de un agonista parcial como la buprenorfina en los tolerantes o dependiente será simplemente llevar a la retirada precipitada o el alivio de la abstinencia.

Síndrome de abstinencia y los efectos bloqueo

Uso en personas con dependencia física a los opiáceos full-agonistas, mientras que no está ya en retirada puede desencadenar una forma muy intensa de la abstinencia de opiáceos - llamada "retirada precipitada" o "síndrome de la precipitada retirada." Esto no ocurre en todas las personas tolerantes a los opioides completa-agonistas, sino que más bien depende de la severidad de la dependencia y el tiempo transcurrido desde la última dosis.

Sí buprenorfina se adhiere más fuertemente a los receptores en el cerebro que hacen otros opioides, lo que hace más difícil para los opioides para reaccionar cuando la buprenorfina se encuentra en el sistema. El efecto de bloqueo también tiene el resultado de bloquear las endorfinas endógenas de la unión a receptores, que pueden conducir a alteraciones psicológicas en el estado de ánimo y la capacidad mental. Esto puede causar deficiencias cognitivas y de la memoria a través de bloqueo del sistema de recompensa, que es pertinente a la formación de la memoria y la función mental normal.

Contraindicación

Para la comparación potencia opiáceos ver: Comparación de opioides

Al igual que los opiáceos agonistas completos, la buprenorfina puede causar somnolencia, vómitos y depresión respiratoria. Tomando la buprenorfina en conjunto con depresores del sistema nervioso central en personas no tolerantes a cualquier agente puede causar depresión respiratoria mortal. Sedantes, hipnóticos y tranquilizantes pueden ser peligrosos si se ingieren con buprenorfina por una persona tolerante a opioides ni ni benzodiazepinas. Co-intoxicación con etanol conlleva el mayor riesgo de sobredosis mortal, con las dosis más bajas de mortalidad se informó en un 48 kg adolescente con 5 mg de diazepam y el equivalente a 8 onzas de cerveza, además de alrededor de 2 mg de buprenorfina. Sin embargo, esta mujer era tolerante a ninguno de los tres medicamentos que ingiere que fueron la causa de la intoxicación por drogas múltiples fatalidad.

Los efectos adversos

Reacciones adversas a los medicamentos comunes asociados con el uso de la buprenorfina son similares a las de otros opioides e incluyen: náuseas y vómitos, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, pérdida de memoria, la inhibición cognitiva y neuronal, la transpiración, picazón, sequedad de boca, miosis, hipotensión ortostática, masculino dificultad eyaculatoria, disminución de la libido, y retención urinaria. Estreñimiento y CNS efectos se observan con menor frecuencia que con la morfina. Necrosis hepática y hepatitis con ictericia han sido reportados con el uso de la buprenorfina, especialmente después de la inyección intravenosa de comprimidos triturados.

La reacción adversa más grave y serio asociado con el uso de opioides en general es la depresión respiratoria, el mecanismo detrás de sobredosis fatal. La buprenorfina se comporta de forma diferente a otros opioides en este sentido, ya que muestra un efecto techo para la depresión respiratoria. Por otra parte, los ex dudas sobre la antagonización de los efectos respiratorios por naloxona han sido refutado: efectos buprenorfina se puede antagonizar con una infusión continua de naloxona. El uso concomitante de buprenorfina y depresores del SNC está contraindicado ya que puede conducir a la depresión respiratoria mortal. Las benzodiacepinas, en dosis prescritas, no están contraindicados en personas tolerantes a cualquiera de los opiáceos o benzodiacepinas.

La gente en medio de mantenimiento a largo plazo con Suboxone o Subutex no tienen un riesgo de sobredosis de buprenorfina sola, no importa qué dosis se toma o vía de administración se toma por, debido al "efecto techo" en la depresión respiratoria. Las sobredosis se producen en pacientes de mantenimiento son casos de intoxicación a varios fármacos, por lo general buprenorfina tomada con cantidades excesivas de etanol y/o los medicamentos de benzodiazepina. Como una cuestión de tiempo, todos los pacientes en mantenimiento con buprenorfina son tolerantes a los opioides, y las dosis de mantenimiento son siempre más alta que la dosis a la que se alcanza el "efecto techo" en la depresión respiratoria.

Las personas que cambian de otros opiáceos deben esperar hasta que leve a moderada se encuentran los síntomas de abstinencia. De lo contrario, puede conducir a la rápida aparición de síntomas de abstinencia intensos, conocida como la retirada precipitada. Para los opioides de acción corta, como la codeína, hidrocodona, oxicodona, hidromorfona, meperidina, la heroína y la morfina, 12-24 horas desde la última dosis es generalmente suficiente. Para opioides actúan más como la metadona, se necesita 2-3 días después de la última dosis para evitar la retirada precipitada.

El cambio de buprenorfina a otros opioides es generalmente seguro, sino que requiere una dosificación cuidadosa en los primeros pocos días. Inicialmente, se requieren altas dosis del opioide alternativo para superar receptor de alta afinidad de la buprenorfina. En los próximos días, estas dosis se reducen el bloqueo del receptor de la buprenorfina se desvanece. Este problema es de particular importancia cuando se utiliza el medicamento para la analgesia: niveles adecuados de la analgesia puede ser difícil o imposible de obtener sin altos niveles de la opioide alternativo.

Síndrome de abstinencia puede ocurrir cuando un antagonista se administra a un paciente dependiente de los opioides agonistas completos. Debido a la alta afinidad de la buprenorfina, pero baja actividad intrínseca en el receptor mu, desplaza los opioides agonistas de los receptores mu, sin la activación del receptor a un grado equivalente, lo que resulta en una disminución neta en efecto agonista, precipitando así un síndrome de abstinencia.

Es un error común pensar que la naloxona en Suboxone inicia la retirada precipitada. Esto es falso. La naloxona sólo puede iniciar la abstinencia precipitada si se inyecta en una persona tolerante a opioides distintos de buprenorfina. Tomado por vía sublingual la naloxona tiene prácticamente ningún efecto. Incluso en escenarios de inyección de buprenorfina tiene una mayor afinidad de unión por los receptores opioides naloxona a continuación, incluso, lo que resulta en un efecto bastante limitado del antagonista en cualquier escenario.

Efecto de bloqueo y la abstinencia de opiáceos

La preparación Suboxone contiene el antagonista del receptor opioide naloxona. Sí buprenorfina es un agonista/antagonista mixto, y, como tal, la buprenorfina bloquea la actividad de otros opiáceos e induce la abstinencia en individuos dependientes de opiáceos que actualmente están físicamente dependiente de otro opiáceo. Se sugiere que una persona debe esperar hasta que los síntomas de abstinencia comienzan antes de comenzar Suboxone.

Buprenorphine sí mismo se une más fuertemente a los receptores en el cerebro que hacen otros opioides, por lo que es más difícil, independientemente de la presencia de la naloxona, para convertirse en intoxicado a través de otros opioides cuando la buprenorfina está en el sistema. Este efecto está presente incluso en dosis bajas. Una dosis diaria de 2 mg es suficiente para producir un efecto de bloqueo. Si> 32 mg de buprenorfina está en el sistema, sin embargo, se convierte en un agonista completo, es decir, que no sólo es completamente o casi completamente bloquea o revierte los efectos de opiáceos de otros opioides, sino también en sí, causando los síntomas de abstinencia completo. 0,3 mg de buprenorfina parenteral es equivalente en su efecto antagonista a entre 0,4 y 2,0 mg de naloxona por vía parenteral, pero con una vida media mucho más larga. La metadona también bloquea los efectos de otros opiáceos a dosis más altas, sin embargo, en virtud de ~ 40 mg, el efecto de bloqueo es menos pronunciado. A dosis de mantenimiento con metadona comúnmente utilizados, el grado de bloqueo es similar a la producida por las dosis de buprenorfina equivalentes. El efecto de bloqueo también tiene el resultado de bloquear las endorfinas endógenas de la unión a receptores, que pueden conducir a alteraciones psicológicas en el estado de ánimo y la capacidad mental. Esto puede causar deficiencias cognitivas y de la memoria a través de bloqueo del sistema de recompensa, que es pertinente a la formación de la memoria y la función mental normal. A diferencia de la buprenorfina, sin embargo, esto no es debido a la acción antagonista de opiáceos-como. En su lugar, el uso diario de la metadona, al igual que el uso diario de cualquiera de los agonistas opiáceos, los resultados en la tolerancia a todos los opiáceos, llamados "tolerancia cruzada". Sin embargo, todavía es posible utilizar otros opioides en cualquiera de régimen de tratamiento, aunque muchas personas encuentran "conseguir alta" a ser difícil o inalcanzable.

El cambio a la buprenorfina de la metadona es a menudo difícil y retiros que duran varios días o más a menudo se encuentran sobre todo cuando la dosis de la metadona es más alto que 30 mg/día. Una dosis de 30 mg de metadona es relativamente bajo, y algunos pacientes tienen dificultades para llegar a esa dosis, para una variedad de razones, por lo general la aparición de los síntomas de abstinencia. Los usuarios saludables de metadona que se comprometen a una reducción lenta, sin embargo, con frecuencia se encuentran en el éxito va disminuyendo hasta 30 mg con el fin de cambiar a la buprenorfina, así como en la reducción progresiva de la metadona completamente sin el uso de la buprenorfina. El cambio a la buprenorfina en dosis más altas de metadona puede ser incómodo para el usuario. Una de las razones es que los usuarios deben estar en retiro antes de cambiar a buprenorfina, y los usuarios de opiáceos con vida media larga, como la metadona, puede ser necesario esperar varios días después de su última dosis de metadona antes de que estén totalmente en la abstinencia y listo para comenzar la buprenorfina . Los usuarios de heroína, hidrocodona, oxicodona y la morfina, así como la mayoría de otros opiáceos comunes, tienen que esperar un máximo de sólo veinticuatro horas antes de que estén en plena retirada y listo para comenzar la buprenorfina. Por esta razón, algunos médicos cambian usuarios de metadona a un opioide de acción más corta, como la morfina, por unos pocos días antes de permitir que se produzca la retirada y comenzar la buprenorfina. Por otro lado, de cambio de buprenorfina a la metadona es relativamente fácil ya que la metadona es un agonista opiáceo completo que no tiene un techo, y puede detener los síntomas de abstinencia de los usuarios en cualquier dosificación de otros opiáceos, incluyendo la buprenorfina.

Hay una idea errónea de que la naloxona, un antagonista opiáceo potente incluido en la formulación Suboxone, es activa y responsable de este efecto de bloqueo. Esto no es cierto. En su lugar, la buprenorfina es el único responsable para el efecto de bloqueo debido a su alta afinidad de unión a los receptores opioides cerebros, una afinidad más alta que la de naloxona. La naloxona es en efecto no activo, con independencia de la vía de administración.

Uso en el embarazo

Desafortunadamente, debido a las cualidades únicas de la metadona y la buprenorfina, el cambio a y el uso de la buprenorfina durante el embarazo en lugar de la metadona es poco probable que sea útil, ya que la cepa de retirada en el cuerpo es mucho más peligrosa para el feto que el uso de un opiáceo tradicionales tales como la metadona. Los datos sugieren que, después de las primeras semanas de vida, no se encuentran diferencias en el desarrollo entre los niños nacidos de madres que eran estables en un opiáceo durante el embarazo en comparación con las que no tomaban opiáceos durante el embarazo. Los bebés nacidos de madres adictas a opiáceos muestran signos de abstinencia si no se tratan inmediatamente después del parto Esto está en marcado contraste con la patología visto después de usar el alcohol de drogas durante el embarazo. Es notable que los datos relativos a la seguridad de la buprenorfina durante el embarazo es menos disponibles que son datos sobre el uso de la metadona durante el embarazo. Existe un considerable cuerpo de evidencia de que el uso de metadona adecuada durante el embarazo es seguro, y que hay pocos efectos duraderos significativos en los hijos de madres que usan regímenes de metadona con supervisión médica durante el período de gestación. Sin embargo, la investigación reciente ha indicado metadona durante el embarazo sí tiene un efecto negativo en el feto, y debe ser seguido con más investigaciones para determinar el monto total de los daños causados al feto por la metadona.

Detección en fluidos biológicos

Buprenorfina y norbuprenorfina se pueden cuantificar en sangre u orina para controlar el uso o abuso, confirmar un diagnóstico de envenenamiento, o ayudar en una investigación médico-legal. Hay una superposición significativa de las concentraciones de fármaco en los fluidos corporales en el posible espectro de reacciones fisiológicas que van desde asintomática hasta estado de coma. Por lo tanto, es crítico tener conocimiento tanto de la vía de administración del fármaco y el nivel de tolerancia a los opioides de la persona cuando se interpretan los resultados.

El uso recreativo

La buprenorfina se utiliza también recreativa, por lo general los usuarios de opiáceos, a menudo por insuflación. Los usuarios recreativos de buprenorfina que triturar la tableta y esnifar reportan una euforia similar a otros opioides, además de un ligero "superior"-como efecto. Los que ya están usando buprenorfina/Suboxone para la terapia de la adicción a opiáceos encontrar que la insuflación es sólo ligeramente, si cualquier más fuerte que tomar la píldora por vía sublingual, aunque puede tener un inicio más rápido. Los que tomaron como terapia de la adicción a informar también que la obtención de euforia es prácticamente imposible después de las primeras dosis, aunque duplicando o triplicando su dosis. Muchos usuarios recreativos también informan de síntomas de abstinencia. Debido a la alta potencia de las formas de comprimidos de buprenorfina, sólo una pequeña cantidad de la droga se necesita ingerirlo para lograr los efectos deseados.

El uso recreativo de la buprenorfina es muy común en los países escandinavos, especialmente en Finlandia y Suecia. En 2007, las autoridades del condado de Uppsala en Suecia confiscaron más buprenorfina que la cocaína, el éxtasis y la heroína. En Finlandia, el uso recreativo de la buprenorfina está en aumento, en 2005, la incidencia del uso indebido de buprenorfina Finlandia superó la incidencia del uso recreativo de las anfetaminas.

La administración intravenosa de píldoras buprenorfina disueltos y la insuflación de pastillas pulverizadas son los modos más comunes de uso recreativo buprenorfina. Este método de uso recreativo de Subutex también se ve en el documental finlandés Reindeerspotting. El importador de Subutex legal a Suecia en noviembre de 2012 se ha detenido la venta de Subutex en Suecia debido a problemas con el uso recreativo y las muertes inducidas por las drogas relacionadas con Subutex.

El uso en animales

En los Estados Unidos y Canadá, el uso de la buprenorfina para el tratamiento del dolor en animales se ha convertido cada vez más común, y es un analgésico favorecida en pacientes felinos para el dolor moderado a severo. Aunque registrada solamente para uso humano por la Administración de Alimentos y Drogas, es legal que los veterinarios prescriben para su uso fuera de indicación en los animales que tratan.

En el Reino Unido, la buprenorfina tiene licencia para analgesia y sedación en el perro. Una solución inyectable está disponible para el mercado veterinario británico Alstoe Animal Health con el nombre Vetergesic comercio.