El foscarnet, Utiliza, Mecanismo de acción, Administración, Efectos secundarios

El foscarnet es la base conjugada del compuesto químico con la fórmula HO2CPO3H2.

Utiliza

Este derivado de ácido fosfónico es una medicación antiviral usada para tratar el virus del herpes, incluyendo el citomegalovirus y el herpes resistentes a los medicamentos virus simplex tipos 1 y 2. Se utiliza sobre todo para el tratamiento de la retinitis por CMV. El foscarnet se puede utilizar para tratar a los pacientes altamente pretratados con VIH como parte de la terapia de rescate.

Mecanismo de acción

El foscarnet es un imitar estructural del anión pirofosfato que inhibe selectivamente el sitio de unión de pirofosfato de ADN polimerasas virales a concentraciones que no afectan a las polimerasas de ADN humano.

En los individuos tratados con los inhibidores de la polimerasa de ADN aciclovir o el ganciclovir, HSV o partículas de CMV se pueden desarrollar mutantes de proteínas quinasas que las hacen resistentes a estos medicamentos antivirales. Sin embargo, a diferencia de aciclovir y ganciclovir, foscarnet no es activado por proteínas quinasas virales, por lo que es útil en infecciones por HSV y CMV aciclovir o ganciclovir resistente.

Sin embargo, los mutantes aciclovir o el ganciclovir-resistente con alteraciones en el ADN polimerasa viral también pueden ser resistentes a foscarnet.

Administración

Intravenosa única

Efectos secundarios

  • Nefrotoxicidad - Aumento de los niveles de creatinina sérica ocurre en promedio en el 45% de los pacientes que recibieron foscarnet. Otros fármacos nefrotóxicos deben ser evitados. La nefrotoxicidad es generalmente reversible y se puede reducir por ajuste de la dosis y una hidratación adecuada.
  • Trastornos electrolíticos - Cambios en los niveles de calcio, magnesio, potasio y fosfato ocurre comúnmente y supervisión periódica de los electrolitos es necesaria para evitar la toxicidad clínica.
  • Ulceración genital - Ocurre con más frecuencia en los hombres y por lo general ocurre durante el uso de inducción de foscarnet. Lo más probable es una dermatitis de contacto debido a las altas concentraciones de foscarnet en la orina. Por lo general, se resuelve rápidamente después de la discontinuación de la droga.
  • CNS - Parestesias, irritabilidad y alucinaciones