Estibogluconato sodio, Dosificación, Estructura química, Efectos secundarios

Estibogluconato sódico es un medicamento utilizado para tratar la leishmaniasis y sólo está disponible para administración por inyección. Pertenece a la clase de fármacos conocidos como los derivados del antimonio debido a que contienen antimonio en su estado de oxidación de 5 - estibogluconato de sodio se comercializa bajo el nombre Pentostam. En algunas partes de la resistencia mundial ha limitado la utilidad de estibogluconato sodio, en el que se utiliza casos anfotericina o miltefosina lugar.

Dosificación

Estibogluconato sodio está disponible en el Reino Unido como Pentostam, donde es fabricado por GlaxoSmithKline. Se presenta en botellas de vidrio de múltiples dosis 100 ml. Se puede diluir con 5% de dextrosa si es necesario para facilitar la administración. Está disponible en los Estados Unidos sobre una base llamada de pacientes de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades.

La dosis de estibogluconato de sodio es de 20 mg/kg por día administrada por infusión intravenosa lenta. La inyección se detiene si hay tos o dolor en el centro del pecho. El índice de quimioterapia fue establecido por Leonard Goodwin durante la Segunda Guerra Mundial, cuando se requiere con urgencia un tratamiento para las tropas aliadas durante la invasión de Sicilia.

La dosis máxima autorizada es de 850 mg por día, pero la mayoría de las autoridades están de acuerdo en que no debe haber ningún máximo.

La duración del tratamiento es por lo general 10 a 21 días y depende de la especie de Leishmania y del tipo de infección.

Estructura química

La estructura química de estibogluconato de sodio es un tanto ambigua, y la estructura se muestra más arriba es idealizada. Sus soluciones pueden contener múltiples compuestos de antimonio, a pesar de esta heterogeneidad puede ser poco importante. Se ha especulado que la especie activa contiene sólo un único centro de antimonio.

Efectos secundarios

Estibogluconato sodio es extremadamente phlebotoxic. Uno de los problemas prácticos es que después de unas pocas dosis puede llegar a ser extremadamente difícil encontrar una vena en la que para inyectar el medicamento. La inserción de un PICC no evita el problema y en su lugar puede agravarla: toda la vena a lo largo del recorrido de la línea PICC puede inflamarse y thrombose. Las dosis grandes de estibogluconato de sodio a menudo se administran en forma de soluciones diluidas

La pancreatitis es un problema común y la amilasa o lipasa debe ser monitoreada dos veces por semana, no hay necesidad de interrumpir el tratamiento si la amilasa sigue siendo menos de cuatro veces el límite superior de lo normal, y si la amilasa se eleva por encima de la línea de corte a continuación, el tratamiento debe se interrumpe hasta que la amilasa se reduce a menos de dos veces el límite superior de la normalidad, después de lo cual el tratamiento puede reanudarse. Alteraciones de la conducción cardíaca son menos comunes, pero el monitoreo ECG mientras se inyecta el medicamento es aconsejable y cambios revierten rápidamente después de suspender el medicamento o se disminuye la velocidad de infusión.

El medicamento puede ser administrado por vía intramuscular, pero es extremadamente dolorosa cuando se administra por esta vía. También se puede administrar dentro de la lesión en el tratamiento de la leishmaniasis cutánea y de nuevo, esto es extremadamente dolorosa y no da resultados superiores para la administración intravenosa.

Estibogluconato sodio también puede causar una disminución del apetito, sabor metálico en la boca, náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, cansancio, dolores en las articulaciones, dolor muscular, mareos y anafilaxia.