Dimenhidrinato, Farmacología, El uso recreativo, El uso veterinario

El dimenhidrinato es un medicamento de venta libre utilizado para prevenir las náuseas y el mareo. Se comercializa en Brasil como Dramin, en Canadá como Gravol, en Ecuador como Anautin, en Hungría Daedalon, en Italia Xamamina, en Indonesia Antimo, en Portugal Viabom, y en Tailandia . Se utiliza más comúnmente en forma de pastillas, aunque también está disponible en forma líquida y en supositorios. Químicamente, dimenhidrinato es una sal de dos fármacos: difenhidramina, y 8-cloroteofilina, un derivado clorado de la teofilina.

Farmacología

La difenhidramina es el componente principal de dimenhidrinato y determina el efecto primario. La principal diferencia es una potencia más baja debido a ser combinado con teofilina. 50 mg de dimenhidrinato contiene 27,2 mg de difenhidramina.

La teofilina se añadió con el fin de contrarrestar la somnolencia. La teofilina es muy estrechamente relacionado con, estimulantes del sistema nervioso central leves cafeína y teobromina. Se creyó por los científicos que mediante la combinación de los efectos antieméticos de difenhidramina con un estimulante, la somnolencia extrema inducida por el anterior podría ser mitigado en cierta medida por este último. La sedación causada por difenhidramina, sin embargo, es sustancialmente más fuerte que la estimulación causada por cloroteofilina, por lo que el efecto global es en su mayor parte sedante. Mientras dimenhidrinato todavía se utiliza para prevenir las náuseas y la emesis, el desarrollo de la química meclozina ha superado a su uso por sus meclozina es menos probable que cause somnolencia.

El uso recreativo

El dimenhidrinato se utiliza como un deliriant en dosis de 1200 a 2000 mg, aunque el peso corporal juega una parte significativa en la dosificación de este fármaco. Términos del argot para Dramamine utilizan de esta manera incluir "dime", "fichas de moneda de diez centavos", "DQ", "sustancia D", "d-house", y "dracmas". Los usuarios frecuentes de Dramamine a veces se llaman los dramaturgos, un juego de palabras con el nombre. Si se tropieza con Dramamine se conoce como Dramatizar oa veces "ir a montones", en referencia a la cantidad de fichas Dramamine general necesarias para un viaje. La DL50 para dimenhidrinato es de 500 mg/kg en ratas de laboratorio, lo que puede sugerir que un ser humano de peso típico tendría que ingerir una cantidad mayor de diez veces de una dosis psicoactivo con el fin de correr el riesgo de muerte: Sin embargo, es importante señalar que varía DL50 en gran medida incluso entre los mamíferos y es casi siempre menor para los seres humanos que para ratas. Además, es posible que una proporción significativa pueden experimentar reacciones graves o mortales en dosis mucho más bajas que la DL50.

Muchos usuarios informan de un perfil de efectos secundarios consistentes con tropano envenenamiento glycoalkaloidal ya que ambos tienen antagonismo de los receptores muscarínicos de acetilcolina en el sistema nervioso central y autónomo, que inhibe diversas vías de transducción de señales. En el SNC, dimenhidrinato atraviesa fácilmente la barrera sangre-cerebro, ejerciendo efectos dentro de la corteza visual y auditiva.

Otros efectos sobre el SNC se producen en el sistema límbico y el hipocampo, causando confusión y amnesia temporal debido a la disminución de la señalización de acetilcolina. Toxicología también se manifiesta en el sistema nervioso autónomo, principalmente en la unión neuromuscular, lo que resulta en la ataxia y los efectos secundarios extrapiramidales y la sensación de pesadez en las piernas, y en uniones simpáticas postganglionares, causando retención urinaria, dilatación de la pupila, taquicardia, irregulares orina y piel roja seca causada por la disminución de secreciones de las glándulas exocrinas y las membranas mucosas. Sobredosificación considerable puede llevar a un infarto de miocardio, arritmias ventriculares graves, coma y la muerte. Este perfil de efectos secundarios se piensa para dar antihistamínicos de primera clase etanolamina un relativamente bajo riesgo de abuso. El antídoto específico para la intoxicación dimenhidrinato es fisostigmina, por lo general administrada por vía intravenosa en un hospital.

El uso veterinario

El dimenhidrinato se ha usado con éxito como un antiemético y sedante en mascotas domésticas. Se utiliza comúnmente para reducir los efectos del síndrome vestibular idiopática. La dosis sugerida es de 50 mg para perros y 10 mg para los gatos; duración del efecto es de 8 horas.

Esta dosis aunque no es una medida adecuada para todos los animales de compañía y se debe ajustar en peso.