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El praziquantel es un antihelmíntico efectivo contra gusanos planos. El praziquantel no está autorizado para uso en seres humanos en el Reino Unido, es, sin embargo, disponible como un antihelmíntico veterinaria, y está disponible para su uso en los seres humanos en una base llamado-paciente.

Utiliza

El praziquantel se usa para tratar enfermedades en los seres humanos, mamíferos y peces que son causadas por la infección con varios tipos de parásitos internos/gastrointestinal, y externas, incluyendo la siguiente:

  • Enfermedad envenenamiento Salmón
  • La hidatidosis causada por la infección de varios órganos con estadios larvarios de cestodos del género Echinococcus
  • Cisticercosis causada por la infección del cerebro y/o músculos con los huevos y las larvas de la tenia del cerdo Taenia solium
  • Teniasis felina en gatos causada por la infección gastrointestinal con tenias adultas de la especie Taenia taeniaeformis, que se utiliza ya sea solo o en combinación con pamoato de pirantel
  • Toxocariasis en gatos y perros cuyas entrañas se infecta con las lombrices/nematodos Toxocara cati o Toxocara canis respectivamente, el uso se combina a menudo con pirantel
  • La esquistosomiasis causada por trematodos del género Schistosoma. A partir de 2005, el praziquantel es el principal tratamiento para la esquistosomiasis humana, para lo cual por lo general es eficaz en una sola dosis.
  • Clonorquiasis provocado por la fasciola hepática Chino Clonorchis sinensis
  • Paragonimiasis causada por la infección con aletas de pulmón, la mayoría de las especies de Paragonimus westermani.
  • Fasciolopsiasis intestinal causada por casualidad Fasciolopsis buski
  • Diplozoon paradoxum y otras infecciones Trematoda de muchas especies de peces.

Historia

Praziquantel fue desarrollado en los laboratorios de investigación parasitológica de Bayer AG y Merck KGaA en Alemania a mediados de 1970. La Organización Mundial de la Salud incluye en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales.

Farmacocinética

El praziquantel se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, debido a un amplio metabolismo de primer paso, sólo una cantidad relativamente pequeña entra en la circulación sistémica. El praziquantel tiene una vida media en suero de 0,8 a 1,5 horas en adultos con función renal y hepática normal. Los metabolitos tienen una vida media de 4 a 5 horas. En pacientes con insuficiencia hepática significativa, la vida media en suero se incrementa de 3 a 8 horas. El praziquantel y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal; dentro de las 24 horas después de una dosis única por vía oral, 70 a 80% se encuentra en la orina, pero menos de 0,1% como el fármaco inalterado. Prazicuantel se metaboliza a través de la vía del citocromo P450 a través de CYP3A4. Los agentes que inducen o inhiben CYP3A4 tales como la fenitoína, rifampicina y antifúngicos azoles afectan el metabolismo de praziquantel.

El praziquantel tiene un efecto particularmente dramático en pacientes con esquistosomiasis. Los estudios de los tratados han demostrado que dentro de los seis meses después de recibir una dosis de praziquantel, hasta el 90% de los daños causados a los órganos internos debido a la infección por esquistosomiasis se puede revertir.

Modo de acción

Aunque el modo de acción no se conoce con exactitud en la actualidad, no existe evidencia experimental de que el praziquantel aumenta la permeabilidad de las membranas de las células de esquistosoma hacia los iones de calcio. El medicamento de este modo induce la contracción de los parásitos, lo que resulta en la parálisis en el estado contraído. Los parásitos que mueren son desalojados de su sitio de acción en el organismo huésped y pueden entrar en la circulación sistémica o pueden ser destruidos por la reacción inmune del huésped. Mecanismos adicionales como desintegraciones focales y trastornos de la oviposición se ven en otros tipos de parásitos sensibles.

Otra hipótesis sobre el mecanismo de acción de prazicuantel se ha informado recientemente. La droga parece interferir con la absorción de adenosina en los gusanos cultivadas. Este efecto puede tener relevancia terapéutica dado que los esquistosomas, como la tenia y la equinococosis, es incapaz de sintetizar las purinas como la adenosina de novo.

División de Salud Animal estados sitio web de Bayer, "Praziquantel es activo frente a cestodos. Praziquantel se absorbe, metaboliza en el hígado y se excreta en la bilis. Al entrar en el tracto digestivo de la bilis, la actividad cestocida se exhibe. Tras la exposición a praziquantel, la solitaria pierde su capacidad para resistir la digestión por el huésped mamífero. Debido a esto, las tenias enteros, incluidos los escólex, son muy raramente pasa después de la administración de praziquantel. En muchos casos sólo se desintegró y parcialmente digerido piezas de la tenia se pueden ver en las heces. La mayoría de las tenias son digeridos y no se encuentran en las heces ".

El praziquantel se administra como un racemato, pero sólo el enantiómero es biológicamente activo; los enantiómeros se pueden separar usando una resolución de una amina obtenida de prazicuantel.

Efectos secundarios

La mayoría de los efectos secundarios se desarrollan debido a la liberación de los contenidos de los parásitos, ya que se mataron y la reacción inmune del huésped consecuente. A mayor carga parasitaria, más pesado y más frecuentes los efectos secundarios que normalmente son.

  • Sistema nervioso central: efectos colaterales frecuentes son mareos, dolor de cabeza, y malestar general. Somnolencia, somnolencia, fatiga y vértigo también se han visto. Casi todos los pacientes con cisticercosis experiencia efectos secundarios del SNC cerebrales relacionados con la muerte celular de los parásitos. Estos efectos secundarios pueden amenazar la vida y puede ser reducida por la administración concomitante de corticoides. Se recomienda que todos los pacientes con cisticercosis cerebral son hospitalizados durante el tratamiento.
  • Tracto GI: Aproximadamente el 90% de todos los pacientes que tienen dolor o calambres abdominales con o sin náuseas y vómitos. La diarrea puede desarrollar y puede ser grave, con cólicos. Sudoración, fiebre, y en ocasiones sangre en las heces puede ocurrir con la diarrea.
  • Hígado: aumentos asintomáticos y transitorios de las enzimas hepáticas se observan con frecuencia. Ningún caso de daño hepático sintomático jamás se ha visto hasta ahora.
  • Reacciones de sensibilidad: Urticaria, rash, prurito y eosinofilia en el recuento de glóbulos blancos
  • Otros lugares/cuerpo como un todo: el dolor de espalda, mialgia, artralgia, fiebre, sudoración, diversas arritmias cardíacas, y la hipotensión

Interacción con otros medicamentos

Antibióticos

Un estudio encontró que el antibiótico rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas de praziquantel.

Antiepilépticos

La carbamazepina y la fenitoína son reportados para reducir la biodisponibilidad de praziquantel.

Antimaláricos

La cloroquina reduce la biodisponibilidad de prazicuantel.

Antiácidos/histamina H2-antagonistas

Por lo menos 2 estudios indican la cimetidina medicamentos aumenta la biodisponibilidad praziquantel.

Dosis

Para la esquistosomiasis, la dosis es de 20 miligramos/kilogramo por vía oral cada 4-6 horas para un día. Para la tenia, la dosis es de 5-25 mg/kg por vía oral una vez. Para fasciola hepática, la dosis es de 25 mg/kg por vía oral cada 4-6 horas para un día. Estas dosis son para los pacientes mayores de 4 años, y se deben tomar con la comida o unos pocos minutos antes de una comida.

Las marcas

  • Biltricide 600 mg Comprimidos
  • Tablets CESOL
  • Cestoved ambas tabletas e inyectables para uso veterinario
  • Tablets Cysticide
  • Distoside 600 mg comprimidos
  • Droncit para uso veterinario
  • Drontal para uso veterinario
  • D-Worm para uso veterinario, tenga en cuenta que la D-gusano también hace que la medicina lombriz contiene piperidina que no es eficaz contra las tenias.
  • Cintas de pescado para su uso en acuarios
  • Kaicide
  • Milbemax para uso veterinario
  • Popantel
  • PraziPro para su uso en acuarios
  • Profender para uso veterinario
  • Tabs Gusano de cinta para uso veterinario
  • Zentozide